Różnica między Lyryką (pregabaliną) a neurontiną (gabapentyna)
- 4425
- 1388
- Spirydion Kruk
Pregabalina i gabapentyna są selektywnymi inhibitorami kanałów wapniowych zbieranych napięciami, które działają w celu hamowania tych pomp w określonym miejscu alfa2-delta i hamowanie uwalniania neuroprzekaźników wapnia z pęcherzyków synaptycznych. Zahamowane neuroprzekaźniki to adrenalina i nor-adrenalina, co zwiększa wrażliwość bólu neuropatycznego. Ból neuropatyczny jest spowodowany uszkodzeniem, martwicą lub kompresją, która wpływa na nerwy w naszym ciele.
Uwalnianie neuroprzekaźników z sąsiednich nerwów zmniejsza próg bólu i powoduje allodynię ((postrzeganie bólu z nie bolesnych bodźców) i hiperalgezji (nadmiar bólu z bodźców bólowych). Sugerowano, że oba te leki pośredniczą w interakcjach poprzez zstępujące szlaki noradrenergiczne i serotonergiczne pochodzące z trzonu mózgu, które moduluje przenoszenie bólu w rdzeniu kręgowym.
Oba te leki są agonistami GABA, wzmacniając działanie GABA, który jest hamującym neuroprzekaźnikiem. Chociaż mają taki sam mechanizm działania, różnią się szeroko w swoich cechach farmakokinetycznych i farmakodynamicznych, które wpływają na ich skuteczność i bezpieczeństwo.
Rodzaje bólu neuropatycznego leczonych przez te dwie klasy to nerwowa inuralgia po herpetyce (ból neuropatyczny związany z opryszczką), neuropatia cukrzycowa i zapobieganie napadom wtórnym. Jednak gabapentyna była przede wszystkim wskazana dla złożonego regionalnego zespołu bólu. Ponadto zareagował również ból nerwowo -mięśniowy, taki jak fibromialgia. Szczegółowe porównanie przedstawiono poniżej:
| Cechy | Lyrica (pregabalina) | Neurontin (gabapentyna) |
| Wskazanie | Ból neuropatyczny (w tym nerwowa nerwowa i neuropatia cukrzycowa) i fibromialgia | Ból neuropatyczny (w tym nerwowa nerwowa po herpetyce i neuropatia cukrzycowa, złożony zespół bólu regionalnego i zespół niespokojnych nóg |
| Struktura molekularna | Pochodna gabapentyny | Prekursor pregabaliny |
| Mechanizm akcji | hamuj bramkowe pompy wapnia w miejscu alfa2-delty, hamując uwalnianie neuroprzekaźników za pośrednictwem wapnia | hamuj bramkowe pompy wapnia w miejscu alfa2-delty, hamując uwalnianie neuroprzekaźników za pośrednictwem wapnia |
| Kinetyka i przewidywalność odpowiedzi | Podawanie doustne wykazuje nieskromne wchłanianie w sposób liniowy i śledzi kinetykę pierwszego rzędu, co oznacza wzrost proporcjonalności stężenia w osoczu do dawki, a odpowiedzi są bardziej przewidywalne | Podawanie doustne wykazuje wchłanianie nasycone w sposób nie liniowy i następuje po kinetyce zerowej rzędu, dlatego stężenia w osoczu nie zwiększa się proporcjonalności do dawki, a odpowiedzi są mniej przewidywalne |
| Wchłanianie doustne | Szybkie w ciągu godziny | Powolne i waha się od 3 do 4 godzin |
| Biodostępność | Absolutna biodostępność jest stabilna i> 90% niezależnie od dawki | Spada z 60% do 33%, gdy dawka wzrasta z 900 do 3600 g/dzień |
| Wiązanie z białkiem w osoczu | NIE | NIE |
| Trasa wydalania | Nerkowy | Nerkowy |
| Metabolizm poprzez enzymy wątrobowe cytp450 | NIE | NIE |
| Pół życia | Więcej | Mniej |
| Eliminacja półtora | 6 godzin | 6 godzin |
| Moc | Więcej, ponieważ forma dawkowania wynosi 75 mg lub 150 mg | Mniej, ponieważ forma dawkowania wynosi minimum 300 mg |
| Harmonogram dawkowania | Raz lub dwa razy dziennie | Trzy razy lub więcej, aby mieć skuteczną odpowiedź |
| Skuteczność | Ekstrapolacja dawki do 450 mg (średnia dawka gabapentyny), zmniejszenie bólu neuropatycznego większe niż gabapentyna. | Redukcja bólu jest mniejsza z równoważną dawką pregabaliny. |
| Działanie przeciwpadaczkowe | bardziej skuteczne, ponieważ zmniejsza częstotliwość napadów bardziej niż gabapentyna | Mniej efektywny |
| Skutki uboczne | Suche usta, drżenie i mogą obejmować nieprawidłowe krwawienie, siniaki i ból mięśni | Obejmuje skutki uboczne pregabaliny i dodatkowo niewyraźne widzenie, zawroty głowy i ból głowy |
| Objawy odstawienia | Konwulsje, drgawki i myśli samobójcze | Taki sam jak pregabalina |
| Zależne od dawki skutki uboczne | Niski | Wysoki |
| Bezpieczeństwo w Clildren | Nie może sucho w ustach, drżenie i może obejmować nieprawidłowe krwawienie, siniaki i ból mięśni | Może być suche w ustach, drżenie i mogą obejmować nieprawidłowe krwawienie, siniaki i ból mięśni w połączeniu z innymi lekami |
| Przeciwwskazania | Nieprawidłowe krwawienie, niska liczba płytek krwi, zaburzenia nerek, spożywanie alkoholu, depresja i tendencja samobójcza | Taki sam jak pregabalina |
| Dodatkowe ulepszenia ulgi w bólu | Sen, wysokość nastroju | Mniej niż pregabalina |
| Skuteczne dawkowanie | 150 mg dziennie w dwóch podzielonych dawkach | 1200 do 3600 mg dziennie w 3-4 podzielonych dawkach w zależności od nasilenia |
| Kategoryzacja zgodnie z harmonogramem FDA | Harmonogram V lek wymagający najniższego nadzoru | Nie jest lekiem z harmonogramu V, co wymaga pewnego nadzoru |