Różnica między imitrex a RELPAX

Migreny

Jedną z najczęściej spotykanych przyczyn bólu głowy jest ostry atak migreny. Wpływa to na 30 milionów ludzi w Stanach Zjednoczonych i około 325 milionów na całym świecie. Według szacunków epidemiologicznych choroba ta jest czterokrotnie bardziej powszechna wśród kobiet we wczesnym wieku dorosłym. Ludzie cierpiący na ataki migreny na ogół doświadczają pulsującego bólu głowy, który można odczuwać po jednej lub obu stronach głowy. Intensywność bólu migrenowych bólu głowy może się różnić w zależności od umiarkowanych do ciężkich, a bóle głowy mogą towarzyszyć inne objawy, takie jak nudności i wymioty. Ludzie cierpiący na ataki migreny również zgłaszają wrażliwość na światło i dźwięk; Te bodźce zaobserwowano, aby wywołać ciężkie zaostrzenie objawów po ekspozycji. Zazwyczaj migreny bóle głowy trwają kilka godzin, aw ciężkich przypadkach wyłączające bóle głowy mogą trwać kilka dni.

Przyczynę bólu głowy w atakach migreny można przypisać nieprawidłowościom naczyń krwionośnych w mózgu. Według specjalistów mózgu, mózgowe naczynia krwionośne są poszerzone i zapalne podczas ostrego ataku. Znane czynniki wyzwalające, takie jak głośny dźwięk, błyski światła, lęk i nierównowaga hormonalna, mogą wytrącić rozszerzenie naczyń krwionośnych w mózgu, inicjując zdarzenia, które prowadzą do migreny bólu głowy. Chociaż dokładna przyczyna i mechanizm migrenowych bólu głowy są nadal nieznane, obecne dowody wskazują, że migreny są chorobą neuroosprawną.

Leczenie migren

Obecnie dostępnych jest kilka leków na ataki migreny. Jednak leki pierwszego rzutu, które są zwykle przepisywane przez klinicystów, należą do grupy leków zwanych agonistami serotoniny 1B/1D. Są one częściej nazywane „triptan”, ponieważ leki te mają sufiks „-triptan” w nomenklaturze. Triptany złagają bóle głowy w ataku migreny poprzez zwężenie naczyń krwionośnych w mózgu. Zwiększają aktywność serotoniny, neurohormonu i neuroprzekaźnika, który powoduje zwężenie ścian naczynia. Triptany kontrolują również zapalenie naczyń krwionośnych poprzez hamowanie uwalniania cząsteczek zapalnych w ośrodkowym układzie nerwowym. Dwa z powszechnie stosowanych triptanów to sumatryptan i eletriptan, które są odpowiednio sprzedawane jako imitrex i relPax. W tym artykule omówimy różnicę między obiema lekami.

Sumatryptan (imitrex)

Sumatryptan jest prototypem agonistów serotoniny, które zostały udostępnione na rynku leczenia migreny. Z tego powodu jest nazywany Triptan pierwszej generacji. Ten lek występuje w wielu preparatach i można go podawać doustnie, poprzez inhalację nosa, wstrzyknięcie skóry lub zastosowanie plastra skóry. Sumatriptan jest analogiem serotoniny, która powoduje aktywację receptorów serotoniny, które znajdują się w naczyniach krwionośnych mózgu. Nazywane są receptorami 5-HT 1B/1D, które są specyficzne dla mózgu. Sumatryptan nie aktywuje innych receptorów serotoniny, a także nie ma żadnego powinowactwa do innych receptorów neutrotransmitterów w mózgu. Z tego powodu sumatryptan jest w stanie złagodzić migrenę bóle głowy poprzez zwężenie naczyń i kontrolę cząsteczek zapalnych. Preparat sumatryptanu, który ma najszybszy początek działania, dotyczy wstrzyknięcia podskórnego, który wchodzi w ciągu 15 minut od podawania leku. W porównaniu z preparatami przygotowanymi doustnie i donosowo, które powinny pojawić się w zakresie od 20 minut do godziny. Szczyt złagodzenia bólu głowy można osiągnąć w ciągu dwóch godzin w przypadku preparatów donosowych i podskórnie wstrzykniętych, podczas gdy podawane doustnie sumatryptan ma szczytowy efekt kliniczny po czterech godzinach od momentu podania leku.

Eletiptan (RELPAX)

Etriptan (RELPAX) jest ostatnio sprzedawanym agonistą serotoniny dla migren. W porównaniu z sumatryptanem, eletiptan jest uważany za triptan drugiej generacji, wraz z naratriptanem, rizatryptanem, zolmitryptanem i frovatryptanem. Jest dostępny tylko w preparacie doustnym, podczas gdy sumatryptan może być podawany kilkoma trasami. Jednak jego doustna biodostępność jest lepsza niż sumatryptan, umożliwiając mu szybszy czas na osiągnięcie szczytowego wpływu klinicznego na złagodzenie bólu. Po doustnym podaniu eleryptanu oczekuje się, że efekt szczytowy będzie zauważalny w ciągu 90 minut, w porównaniu z sumatryptanem, który ma najwcześniejszy szczyt działania w ciągu 2 godzin po podaniu leku. Ponadto eletiptan jest metabolizowany w wątrobie przez określony enzym zwany cytochromem p3a4. Kilka leków, takich jak ketokoazol, itrakonazol, rytonawir i klarytromycyna, hamuje ten enzym. Z tego powodu eleryptan nie może być współistniejący z tymi lekami, aby uniknąć niepożądanych skutków ubocznych. Kilka badań pokazuje, że eletiptan ma porównywalną skuteczność kliniczną z sumatryptanem w łagodzeniu bólu podczas ostrych ataków migreny, co czyni go popularnym wyborem leczenia migreny.

Streszczenie

Zarówno sumatryptan (imitrex), jak i Eletryptan (RELPAX) mogą być użyte do złagodzenia bólów głowy w ostrym ataku migreny. Sumatryptan jest dostępny w kilku preparatach narkotykowych i może być podawany doustnie, donosowo lub przez wstrzyknięcie skóry. Z drugiej strony Eletiptan jest dostępny tylko w formulacji doustnej. Mimo to Eletriptan ma korzyść z wcześniejszego szczytu działania po 90 minutach niż sumatryptan. Eletiptan jest metabolizowany przez cytochrom p3a4, dlatego nie należy go podawać z lekami zakłócającymi jego aktywność enzymatyczną. Oba leki są równie skuteczne, a wybór leczenia zwykle opiera się na indywidualnych odpowiedzi na te leki na ostre ataki migreny.